Thuốc Hepazol E trị viêm gan

Thành phần (cho mỗi viên) thuoc:
Emtricitabine…………………………………. 200mg
Tenofovir disoproxil fumarate…………… 300mg

Đóng gói: Hộp 1 vỉ x 10 viên

Công ty đăng ký: APC Pharmaceuticals & Chemical Ltd.

Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Dibasic Calci Phosphat, Lactose, Povidone K-30, Polysorbate 80, Talc tinh khiết, Magnesi Stearat, Colloidal Anhydrous Silica, Tinh bột Na Glycollat, Tinh bột bắp, Natri Lauryl Sulphat, Natri Croscarmellose, Titan Dioxid, Indigo Carmine.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Cơ chế tác dụng và hiệu lực dược lực học: Emtricitabine là một đồng đẳng nucleoside thuộc nhóm cytidine. Trong cơ thể, Tenofovir disoproxil fumarate được chuyển thành tenofovir, một đồng đẳng nucleoside monophosphat (nucleotide) của adenosine monophosphat. Cả emtricitabine và tenofovir đều có hoạt tính đặc hiệu đối với virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2) và virus viêm gan B. Emtricitabine và tenofovir được phosphoryl hóa bởi các enzyme trong tế bào để tạo thành emtricitabine triphosphat và tenofovir diphosphat, tương ứng. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng cả emtricitabine và tenofovir đều có thể bị phosphoryl hóa hoàn toàn khi dùng kết hợp với nhau trong tế bào. Emtricitabine triphosphat và tenofovir diphosphat ức chế cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1, làm kết thúc chuỗi DNA.

Cả emtricitabine triphosphat và tenofovir diphosphat đều là chất ức chế yếu đối với polymerase DNA của động vật có vú và không có dấu hiệu độc tính đối với ty thể cả in vitro và in vivo.

Hoạt tính kháng virus in vitro: Hoạt tính hiệp đồng kháng virus đã được thấy đối với viên kết hợp emtricitabine và tenofovir in vitro. Đã thấy có hiệu lực cộng hoặc hiệp đồng trong các nghiên cứu phối hợp thuốc với các thuốc ức chế protease và với các thuốc ức chế men sao chép ngược HIV nucleoside và non-nucleoside.

Kháng thuốc: Tính kháng thuốc đã được quan sát thấy in vitro và trên một số bệnh nhân nhiễm HIV-1 do có sự xuất hiện đột biến M184V/I với emtricitabine và K65R với tenofovir. Không xác định được nguyên nhân nào khác gây kháng emtricitabine và tenofovir. Các virus kháng emtricitabine có mang đột biến M184V/I cũng đề kháng chéo với lamivudine, nhưng vẫn duy trì độ nhạy cảm với didanosine, stavudine, tenofovir, zalcitabine và zidovudine. Đột biến K65R cũng có thể được chọn lọc với abacavir, didanosine hoặc zalcitabine và làm giảm nhạy cảm với các thuốc như lamivudine, emtricitabine và tenofovir. Tránh dùng tenofovir disoproxil fumarate cho những bệnh nhân nhiễm chủng HIV-1 có mang đột biến K65R.

Những bệnh nhân bị nhiễm HIV-1 có ba đột biến liên quan đến các đồng đẳng thymidine (TAMs) hoặc nhiều hơn bao gồm đột biến hoặc M41L hoặc L210W trên men sao chép ngược thể hiện giảm nhạy cảm với tenofovir disoproxil fumarate.

Kinh nghiệm lâm sàng: Trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên mở(GS-01-934), những bệnh nhân nhiễm HIV-1 kháng retrovirus-naive dùng hoặc chế độ mỗi ngày một lần emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate và efavirenz (n=255) hoặc một sự kết hợp cố định lamivudine và zidovudine (Combivir) được dùng hai lần mỗi ngày và efavirenz mỗi ngày một lần (n=254). Những bệnh nhân trong nhóm emtricitabine và tenofovir disoproxil fumarate được cho dùng thuốc nén emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate và efavirenz từ tuần 96 đến tuần 144. Tại đường chuẩn các nhóm ngẫu nhiên có HIV-1 RNA huyết tương trung gian tương đồng (5.02 và 5.00 log10 bản sao/ml) và lượng CD4 (233 và 241 tế bào/mm3). Điểm cuối hiệu quả sơ cấp của nghiên cứu này là đạt được và duy trì nồng độ HIV-1 RNA < 400 bản sao/ml trên 48 tuần. Hiệu quả thứ cấp phân tích trên 144 tuần bao gồm tỷ lệ bệnh nhân có nồng độ HIV-1 RNA < 400 hoặc < 50 bản sao/ml, và thay đổi từ đường chuẩn ở lượng tế bào CD4.